乐虎国际电子娱乐

电话

800-807-0618

邮箱
持程Logo
乐虎国际电子娱乐
客户端实力
新闻资讯
社会责任
职业发展
联系我们
二维码

官方公众号

友情链接:乐虎健康 高效游戏工程中心 39健康网 汉江药业集团 中华医学会皮肤性病 中国医师协会皮肤科
地址: 重庆市渝北区星光大道69号  邮编:401121  邮箱:service@cuoinfo.com
© 2019 乐虎国际官方网址_乐虎国际游戏客户端下载_乐虎国际电子娱乐 页面版权所有  渝ICP备05003324号
乐虎
线

PRODUCTS CENTER

乐虎国际电子娱乐

浏览量:

利奈唑胺片

没有此类产品
英文名称:
Linezolid Tablets
汉语拼音:
Linaizuoan Pian
贮 藏:
避光,密封,在25℃以下保存。
包 装:
铝塑泡罩(药用铝箔与聚氯乙烯固体药用硬片)包装,6片/板2板/盒。
有 效 期:
24个月
执行标准:
国家下载监督管理局标准YBH01522019
批准文号:
国药准字H20193189
企业名称:
乐虎国际官方网址_乐虎国际游戏客户端下载_乐虎国际电子娱乐
生产地址:
重庆市渝北区人和星光大道69号
产品描述
【下载名称】
通用名:利奈唑胺片
英文名:Linezolid Tablets
汉语拼音:Linaizuoan Pian
【成  份】
本品主要成份为利奈唑胺。
化学名称:(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺
化学结构式:
 
分子式:C16H20FN3O4 
分子量:337.35
辅料为微晶纤维素,羟丙甲纤维素,羧甲淀粉钠,硬脂酸镁薄膜包衣预混剂(羟丙甲纤维素,二氧化钛,滑石粉,聚乙二醇,聚山梨酯)。
【性状】
 本品为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:
院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。
社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染,包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
万古霉素耐药的屎肠球菌感染,包括伴发的菌血症。
为减少细菌耐药的发生,确保利奈唑胺及其他抗菌游戏的疗效,利奈唑胺应仅用于治疗已确诊或高度怀疑敏感菌所致的感染。如可获得细菌培养和游戏敏感性结果,应当考虑据此选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些数据,当地的流行病学资料和游戏敏感性状况可能有助于经验性治疗的选择。
在对照临床研究中,对于应用利奈唑胺制剂超过28天的安全性和有效性尚未进行评价。
利奈唑胺不适用于治疗革兰阴性菌感染。如确诊或疑诊合并革兰阴性菌感染,立即开始针对性的抗革兰阴性菌治疗十分重要(见警告)。
【规格】
0.6g
【用法用量】
本品治疗感染的推荐官方见表1。
表1  利奈唑胺推荐官方
感染*官方、给药途径和频率建议疗程
(连续治疗天数)
儿童患者†
(出生至11岁)成人和青少年
(12岁及以上)
院内获得性肺炎每8小时,10mg/kg
静注或口服‡每12小时,600mg
静注或口服‡10至14
社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症
复杂性皮肤和皮肤软组织感染
万古霉素耐药的屎肠球菌感染,包括伴发的菌血症每8小时,10mg/kg
静注或口服‡每12小时,600mg
静注或口服‡14至28
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染5岁以下:每8小时,
10mg/kg口服‡
5-11岁:每12小时,
10mg/kg口服‡成人:每12小时
口服‡400mg
青少年:每12小时
口服‡600mg10至14
*    指由特定病原体引起的感染(参见【适应症】)
†   未满7天的新生儿:大多数出生未满7天的早产儿(孕龄未满34孕周)对利奈唑胺的系统清除率较足月儿和其他大婴儿低,且AUC值更大。这些新生儿的初始官方应为10mg/kg每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按官方10mg/kg每8小时给药。所有出生7天或以上的新生儿应按10mg/kg每8小时的官方给药(参见【药代动力学】—【特殊人群】、【儿童电子】)。
‡   口服官方指利奈唑胺片剂或利奈唑胺口服混悬剂。
 
MRSA感染的成年患者应采用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。
在有限的临床经验中,6例儿童患者中的5例(83%),利奈唑胺对其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌游戏为4μg/mL,经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而,与成人相比,儿童患者的利奈唑胺清除率和全身游戏暴露量(AUC)的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时,尤其是对于利奈唑胺最低抑菌游戏为4μg/mL的病原体,在做疗效评估时应考虑其较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度以及其基础疾病(见【药代动力学】—特殊人群、儿童和【儿童电子】)。
在对照临床研究中,研究方案所设定的治疗所有感染的疗程均为7至28天。总的疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。
当从静脉给药转换成口服给药时无需调整官方。对起始治疗时应用利奈唑胺娱乐液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
【不良反应】
    因为开展临床客户端的条件各不相同,在某种游戏的临床客户端中观察到的不良反应率不能与另一种游戏在临床客户端中的不良反应率直接比较,并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
成年患者
在疗程最长达28天的7个III期阳性游戏对照临床研究中,入选了2046例患者以评价利奈唑胺的安全性。
在治疗非复杂性皮肤和皮肤软组织感染(uSSSI)的患者中,25.4%的使用利奈唑胺的患者和19.6%的使用对照游戏的患者至少出现一起与游戏相关的不良事件。对于所有其它适应症,20.4%的使用利奈唑胺的患者和14.3%的使用对照游戏的患者至少出现一起与游戏相关的不良事件。
在这些研究中,按不良事件的严重程度统计,85%的利奈唑胺不良事件为轻至中度。表2为发生率超过2%的不良事件。利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻(不同研究中的发生率为2.8%至11.0%),头痛(不同研究中发生率为0.5%至11.3%)和恶心(不同研究中发生率为3.4%至9.6%)。
表2  利奈唑胺阳性游戏对照的临床研究中,成年患者中发生率≥2%的不良事件
事  件利奈唑胺
(n=2046)所有对照药*
(n=2001)
腹泻8.36.3
头痛6.55.5
恶心6.24.6
呕吐3.72.0
失眠2.51.7
便秘2.22.1
皮疹2.02.2
头晕2.01.9
发热1.62.1
*    对照药包括头孢泊肟酯200mg每12小时口服一次;头孢曲松1g每12小时静脉娱乐一次;克拉霉素250mg每12小时口服一次;双氯西林500mg每6小时口服一次;苯唑西林2g每6小时静脉娱乐一次;万古霉素1g每12小时静脉娱乐一次。
 
其它在II期和III期研究中报告的不良事件包括:口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。
表3 为不同官方利奈唑胺的阳性游戏对照临床研究中,成年患者中随治疗出现的发生率大于1%的具有任何因果关系的不良反应。
表3  利奈唑胺阳性游戏对照的临床研究中,
成年患者中治疗出现的发生率大于1%的不良反应
不良反应非复杂性皮肤和皮肤软组织感染所有其它适应症
利奈唑胺400mg口服每12小时一次(n=548)克拉霉素250mg口服每12小时一次(n=537)利奈唑胺600mg每12小时一次(n=1498)所有其它对照药*
(n=1464)
头痛8.88.45.74.4
腹泻8.26.18.36.4
恶心5.14.56.64.6
呕吐2.01.54.32.3
头晕2.63.01.81.5
皮疹1.11.12.32.6
贫血0.402.11.4
味觉改变1.82.01.00.3
阴道念珠菌病1.81.31.10.5
口腔念珠菌病0.501.71.0
肝功能检查异常0.40.21.60.8
真菌感染1.50.20.30.2
舌褪色1.300.30
局限性腹痛1.30.61.20.8
弥漫性腹痛0.90.41.21.0
*    对照药包括头孢泊肟酯200mg每12小时口服一次;头孢曲松1g每12小时静注一次;双氯西林500mg每6小时口服一次;苯唑西林2g每6小时静注一次;万古霉素1g每12小时静注一次。
在治疗uSSSI 的患者中,3.5%的使用利奈唑胺的患者和2.4%的使用对照游戏的患者因与游戏相关的不良事件而停止治疗。对于所有其它适应症,2.1%的使用利奈唑胺的患者和1.7%的使用对照游戏的患者因与游戏相关的不良事件而停止治疗。最常见的、与游戏相关并因此而停止治疗的不良事件为恶心、头痛、腹泻和呕吐。
下表列出了临床研究中发生的频率≥0.1%或被认为严重的游戏不良反应。这些研究共招募2000 名成年患者,给予推荐官方的利奈唑胺长达28 天。
大约22%的患者出现了不良反应;最常见的有头痛(2.1%)、腹泻(4.2%)、恶心(3.3%)和念珠菌病(尤其是口腔念珠菌病[0.8%]和阴道念珠菌病[1.1%],见下表)。导致治疗停止的最常见游戏相关不良事件有头痛、腹泻、恶心和呕吐。约3%的患者因出现游戏相关不良事件而停止治疗。
上市后报告的其他不良反应在下表中的频率类别为“未知”,因为无法根据现有数据估计实际的频率。
使用利奈唑胺治疗期间观察到并报告了以下不良反应,这些反应按以下频率分类:极为常见(≥1/10)、常见(≥1/100 至<1/10)、不常见(≥1/1000 至<1/100)、罕见(≥1/10000 至<1/1000)、非常罕见(<1/10000)、未知(无法根据现有数据估计)。
 
系统器官分类常见
(≥1/100 至<1/10)不常见
(≥1/1000 至<1/100)罕见
( ≥1/10000至<1/1000)非常罕见
(<1/10000)未知
(无法根
据现有数据
估计)
感染和侵染念珠菌病、口
腔念珠菌病、
阴道念珠菌
病、真菌感染阴道炎抗生素相关结肠炎,包括伪膜性结肠炎*
血液和淋巴系统异常白细胞减少*、中性粒细胞减少、血小板减少*、嗜酸细胞增多骨髓抑制*、全血细胞减少*、贫血*†、铁粒幼细胞贫血*
免疫系统异常过敏反应
代谢和营养异常乳酸性酸中毒*、低钠血症
精神异常失眠
神经系统异常头痛、味觉倒错(口腔金属味)头晕、感觉减退、触觉异常5-羟色胺综合征**、惊厥*、周围神经病变*
眼部异常*视力模糊*视神经病变*、视神经炎*、视觉丧失*、视敏度改变*、色觉变化*、视野缺损变化*
耳及迷路异常耳鸣
心脏异常心律失常(心
动过速)
血管异常高血压、静脉炎、血栓性静脉炎短暂性脑缺
血发作
胃肠道异常腹泻、恶心、
呕吐胰腺炎、胃炎、局限性腹痛或全腹痛、便秘、口干、消化不良、舌炎、稀便、口腔炎、舌褪色或舌疾病牙表面变色
肝胆异常肝功能检测异常;AST、ALT或碱性磷酸酶升高总胆红素升高
皮肤和皮下组织异常荨麻疹、皮炎、发汗、瘙痒、皮疹表现为Stevens-John
son 综合征和中毒性表皮坏死松解症的大疱病、血管性水肿、脱发
肾脏和泌尿系统异常血尿素氮升高多尿、肌酸酐升高肾衰竭
生殖系统及乳房异常外阴阴道病症
全身异常和给药部位反应寒战、疲劳、发热、娱乐部位疼痛、口渴增加、局部疼痛
实验室检查生化
乳酸脱氢酶、肌酸激酶、脂肪酶、淀粉酶或非空腹血糖升高。总蛋白、白蛋白、钠或钙减少。钾或碳酸氢盐升高或降低。
 
血液学
血小板或白细胞计数下降或升高。血红蛋白、血细胞比容或红细胞计数减少。中性粒细胞或嗜酸粒细胞增加。生化
钠或钙升高。非空腹血糖降低。氯化物升高或降低。
 
血液学
中性粒细胞减少。网织红细胞计数升高。
* 参见【注意事项】。
** 参见【禁忌】和【注意事项】。
† 见下文
以下为利奈唑胺的罕见严重不良反应:局限性腹痛、短暂性脑缺血发作和高血压。
在给予利奈唑胺长达28 天的对照临床客户端中,不到0.1%的患者报告了贫血。患有危及生命的感染和潜在合并疾病的患者在同情性使用项目中接受利奈唑胺,≤28 天时出现贫血的患者百分比为2.5%(33/1326) , 相比之下治疗>28 天时出现贫血的患者百分比为12.3%(53/430)。就报告游戏相关严重贫血并需要输血的比例而言,在治疗≤28 天的患者中为9%(3/33),在治疗>28 天的患者中为15%(8/53)。
儿童患者
基于500 名左右儿童患者(从出生至17 岁)的临床研究的安全性数据未表明利奈唑胺对儿童患者的安全特性不同于成人患者。
在215例出生至11岁和248例5至17岁(其中146例为5至11岁,102例为12至17岁)的儿童患者中评价了利奈唑胺的安全性。患者入选至两个III期阳性游戏对照的临床研究中,最长电子28天。研究中,按不良事件发生的严重程度,利奈唑胺组报告的不良事件中归为轻至中度的分别为83%和99%。对革兰阳性菌感染的住院儿童患者进行的研究中(患者年龄为刚出生至11岁),患者按2:1随机地分入两组(利奈唑胺比万古霉素),利奈唑胺组与万古霉素组的死亡率分别为6.0%(13/215)和3.0%(3/101)。鉴于这些患者均有严重的基础疾病,因此不能建立因果关系。表4为研究中利奈唑胺组儿童患者发生率至少为2%的不良事件。
在治疗uSSSI的儿童患者中,19.2%的使用利奈唑胺的患者和14.1%的使用对照游戏的患者至少出现一起与游戏相关的不良事件。对于所有其它适应症,18.8%的使用利奈唑胺的患者和34.3%的使用对照游戏的患者至少出现一起与游戏相关的不良事件。
表4  在利奈唑胺阳性游戏对照的临床研究中,儿童患者发生率≥2%的不良事件
不良事件非复杂性皮肤和皮肤软组织感染*所有其他适应症**
利奈唑胺(n=248)头孢羟氨苄
(n=251)利奈唑胺
(n=215)万古霉素(n=101)
发热2.93.614.114.1
腹泻7.88.010.812.1
呕吐2.96.49.49.1
脓毒血症008.07.1
皮疹1.61.27.015.2
头痛6.54.00.90
贫血005.67.1
血小板减少004.72.0
上呼吸道感染3.75.24.21.0
恶心3.73.21.90
呼吸困难003.31.0
娱乐或导管留置部位反应003.35.1
创伤3.34.82.82.0
咽炎2.91.60.51.0
惊厥002.82.0
低血钾002.83.0
肺炎002.82.0
血小板增多002.82.0
咳嗽2.44.00.90
弥漫性腹痛2.42.80.92.0
局限性腹痛2.42.80.51.0
呼吸暂停002.32.0
胃肠道出血002.31.0
全身性水肿002.31.0
稀便1.60.82.33.0
局部疼痛2.01.60.90
皮肤病变2.000.91.0
*   5至11岁的儿童患者:利奈唑胺按10mg/kg每12小时口服一次或头孢羟氨苄按15mg/kg每12小时口服一次。12岁或更大的儿童患者:利奈唑胺按600mg每12小时口服一次或头孢羟氨苄按500mg每12小时口服一次。
**  刚出生至11岁的儿童患者:利奈唑胺按10mg/kg每8小时口服或静注一次;万古霉素根据年龄和肾清除率按10-15mg/kg每6-24小时静注一次。
表5为Ⅲ期阳性游戏对照的临床研究中,任一治疗组的儿童患者中随治疗出现具有任何因果关系且发生率超过1%(并多于1例患者)的不良反应。
表5  阳性游戏对照的临床研究中,任一治疗组的儿童患者中随治疗出现的
发生率超过1%(并多于1例患者)的不良反应
不良反应非复杂性皮肤和皮肤软组织感染*所有其它适应症+
利奈唑胺(n=248)头孢羟氨苄
(n=251)利奈唑胺
(n=215)万古霉素
(n=101)
腹泻7.88.010.812.1
呕吐2.96.49.49.1
头痛6.54.00.90
贫血005.67.1
血小板减少004.72.0
恶心3.73.21.90
弥漫性腹痛2.42.80.92.0
局限性腹痛2.42.80.51.0
稀便1.60.82.33.0
嗜酸细胞增多0.40.81.91.0
非娱乐部位瘙痒症0.80.41.42.0
眩晕1.20.400
*    5至11岁的儿童患者:利奈唑胺按10mg/kg每12小时口服一次或头孢羟氨苄按15mg/kg每12小时口服一次。12岁或更大的儿童患者:利奈唑胺按600mg每12小时口服一次或头孢羟氨苄按500mg每12小时口服一次。
+   刚出生至11岁的儿童患者:利奈唑胺按10mg/kg每8小时口服或静注一次;万古霉素根据年龄和肾清除率按10-15mg/kg每6-24小时静注一次。
在治疗uSSSI的儿童患者中,1.6%的使用利奈唑胺的患者和2.4%的使用对照游戏的患者因与游戏相关的不良事件而停止治疗。对于所有其它适应症,0.9%的使用利奈唑胺的患者和6.1%的使用对照游戏的患者因与游戏相关的不良事件而停止治疗。
实验室检查的改变
当官方最高达到600mg每12小时一次,最长达28天时,利奈唑胺与血小板减少相关。在III期阳性游戏对照的临床研究中,成人出现明显血小板减少(定义为低于正常值或基础值的75%)的患者百分比,利奈唑胺组为2.4%(发生率的范围为0.3-10.0%),对照组为1.5%(发生率的范围为0.4%-7.0%)。在一项刚出生至11岁的住院儿童患者的研究中,出现明显血小板减少(定义为低于正常值或基础值75%)的患者百分比,利奈唑胺组为12.9%,万古霉素组为13.4%。在另一项5岁至17岁的门诊儿童患者的研究中,出现明显血小板减少(定义为低于正常值或基础值75%)的患者百分比,利奈唑胺组为0%,头孢羟氨苄组为0.4%。利奈唑胺相关的血小板减少表现为与疗程相关(通常疗程均超过2周)。大多数患者的血小板计数在随访阶段恢复至正常/基础水平。在III期临床研究中,血小板减少患者未见临床相关的不良事件。出血事件仅见于利奈唑胺同情性应用项目中的血小板减少患者;不能确定利奈唑胺在这些不良事件的作用(见警告)。
其它实验室检查结果的变化显示,无论是否与游戏相关,利奈唑胺与对照药之间均无明显差别。这些改变一般无显著的临床意义,未导致停药,并且是可逆的。成年和儿童患者出现至少一次明显血常规、血生化异常的患者百分比见表6、表7、表8和表9。
表6 在利奈唑胺阳性游戏对照的临床研究中,
成年患者出现至少一次明显血常规异常*的患者百分比
实验室检查非复杂性皮肤和皮肤软组织感染其它适应症
利奈唑胺400mg
每12小时一次克拉霉素250mg每12小时一次利奈唑胺600mg每12小时一次所有其它
对照药**
血红蛋白(g/dL)0.90.07.16.6
血小板(×103/mm3)0.70.83.01.8
白细胞(×103/mm3)0.20.62.21.3
中性粒细胞(×103/mm3)0.00.21.11.2
*   对基础值正常者,<75%(中性粒细胞为<50%)的正常值下限(LLN);
对基础值异常患者,<75%(中性粒细胞为<50%)的正常值下限及<75%(中性粒细胞为<50%)的基础值。
**  对照药包括头孢泊肟酯200mg每12小时口服一次;头孢曲松1g每12小时静脉娱乐一次;双氯西林500mg每6小时口服一次;苯唑西林2g每6小时静脉娱乐一次;万古霉素1g每12小时静脉娱乐一次。
 
表7 在利奈唑胺阳性游戏对照的临床研究中,
成年患者出现至少一次明显血生化实验室检查异常*的患者百分比
实验室检查非复杂性皮肤和皮肤软组织感染所有其它适应症
利奈唑胺400mg每12小时一次克拉霉素250mg每12小时一次利奈唑胺600mg每12小时一次所有其它
对照药**
AST(U/L)1.71.35.06.8
ALT(U/L)1.71.79.69.3
LDH(U/L)0.20.21.81.5
碱性磷酸酶(U/L)0.20.23.53.1
脂肪酶(U/L)2.82.64.34.2
淀粉酶(U/L)0.20.22.42.0
总胆红素(mg/dL)0.20.00.91.1
BUN(mg/dL)0.20.02.11.5
肌酐(mg/dL)0.20.00.20.6
*   对基础值正常者,>2倍正常上限(ULN);
对基础值异常者,为>2倍正常值上限及>2倍的基础值。
**  对照药包括头孢泊肟酯200mg每12小时口服一次;头孢曲松1g每12小时静脉娱乐一次;双氯西林500mg每6小时口服一次;苯唑西林2g每6小时静脉娱乐一次;万古霉素1g每12小时静脉娱乐一次。
表8 在利奈唑胺阳性游戏对照的临床研究中,
儿童患者出现至少一次明显血常规异常*的患者百分数
实验室检查非复杂性皮肤和皮肤软组织感染**所有其他适应症***
利奈唑胺头孢羟氨苄利奈唑胺万古霉素
血红蛋白(g/dL)0.00.015.712.4
血小板(×103/mm3)0.00.412.913.4
白细胞(×103/mm3)0.80.812.410.3
中性粒细胞(×103/mm3)1.20.85.94.3
*    对基础值正常者,<75%(中性粒细胞为<50%)的正常值下限(LLN);
 对基础值异常患者,<75%(中性粒细胞为<50%)的正常值下限及<75%(如基础值低于正常值,中性粒细胞为<50%,血红蛋白<90%)的基础值。
**   5-11岁的儿童按利奈唑胺10mg/kg每12小时口服一次;头孢羟氨苄按15mg/kg每12小时口服一次。12岁或以上的儿童患者利奈唑胺每12小时口服600mg或每12小时口服头孢羟氨苄500mg。
***  刚出生至11岁的儿童患者利奈唑胺按10mg/kg每8小时静注/口服一次;万古霉素按年龄和肾清除率每6-24小时以10-15mg/kg静注一次。
 
表9 在利奈唑胺阳性游戏对照的临床研究中,
儿童患者出现至少一次明显血生化异常*的患者百分数
实验室检查非复杂性皮肤和皮肤软组织感染**所有其他适应症***
利奈唑胺头孢羟氨苄利奈唑胺万古霉素
ALT(U/L)0.00.010.112.5
脂肪酶(U/L)0.41.2------
淀粉酶(U/L)------0.61.3
总胆红素(mg/dL)------6.35.2
肌酐(mg/dL)0.40.02.41.0
*   对基础值正常者,>2倍正常值上限(ULN);
对基础值异常者,为>2倍正常值上限及>2倍(>1.5总胆红素)的基础值。
**  5-11岁的儿童患者:按利奈唑胺10mg/kg每12小时口服一次;头孢羟氨苄按15mg/kg每12小时口服一次。12岁或以上的儿童患者:利奈唑胺每12小时口服600mg或每12小时口服头孢羟氨苄500mg.
*** 刚出生至11岁的儿童患者:利奈唑胺按10mg/kg每8小时静注/口服一次;万古霉素按年龄和肾清除率每6-24小时以10-15mg/kg静注一次。
上市后的经验
骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)(参见警告);铁粒幼细胞性贫血。
周围神经病和视神经病变,有时进展至视觉丧失。
乳酸性酸中毒。(见【注意事项】,一般注意事项)。虽然上述报道主要出现在应用利奈唑胺超过推荐的最长应用时间(28天)的患者中,但在电子时间短的患者中也有报道。 
利奈唑胺合用5-羟色胺官方网址,包括抗抑郁游戏如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[SSRIs]的患者中,有5-羟色胺综合征的报告(见【注意事项】,一般注意事项)。
惊厥(见【注意事项】,一般注意事项)。
过敏性反应、血管性水肿和皮肤水疱,包括重度皮肤不良反应(SCAR),例如中毒性表皮坏死溶解和Stevens -Johnson综合征。
曾有使用利奈唑胺后出现牙齿和舌褪色的报道。在已知结果的病例中,牙齿褪色可以通过专业牙科清洁(手工除垢)来清除。
低血糖包括症状发作(见警告)。
这些不良事件可能由于其严重性、报告的频度、与利奈唑胺可能的相关性,或同时伴有以上多种因素而被列出。由于上述事件为自发性报告,无法知晓其来源于多大样本的患者人群,故不能对其发生率进行估计,也不能准确地判定其与电子的因果关系。
【禁忌】
本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。
单胺氧化酶抑制剂
正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的游戏(如:苯乙肼,异卡波肼)的患者,或两周内曾经使用过这官方网址的患者不应使用利奈唑胺。
引起血压升高的潜在相互作用
除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测,否则利奈唑胺不应用于存在以下潜在临床状况或同时使用以下类型游戏的患者:
-高血压未控制的患者、嗜铬细胞瘤、类癌、甲状腺机能亢进、双相抑郁、分裂情感性精神障碍或处于急性意识模糊状态的患者。
-使用以下任何游戏的患者:5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺5-HT1受体激动剂(曲普坦类)、直接或间接拟交感神经游戏((包括肾上腺素支气管扩张药、伪麻黄碱和去甲麻黄碱)、血管加压游戏(如:肾上腺素、去甲肾上腺素),多巴胺官方网址(如:多巴胺、多巴酚丁胺)、哌替啶或丁螺环酮(见【注意事项】、【游戏相互作用】)。
动物数据表明,利奈唑胺及其代谢产物可进入乳汁,因此使用本品治疗之前和期间应停止哺乳(见【孕妇及哺乳期妇女电子】)
与5-羟色胺官方网址潜在的相互作用
除非密切观察患者5-羟色胺综合征的体征和/或症状,否则利奈唑胺不应用于类癌综合征的患者和/或使用以下游戏的患者:5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺5-HT1受体激动剂(曲普坦官方网址)、哌替啶或丁螺环酮(见【注意事项】,一般注意事项和【游戏相互作用】)。
 
【注意事项】
为减少耐药细菌的产生,并确保本品及其他抗菌游戏的疗效,利奈唑胺应该仅用于治疗或预防已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病。
警告
在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少症)。在已知转归的病例中,停用利奈唑胺后血象指标可以上升并恢复到治疗前的水平。出现这些影响的风险似乎与疗程有关。使用利奈唑胺治疗的老年患者出现血恶液质的风险高于年轻患者。血小板减少在严重肾功能不全(无论是否正在接受透析)患者中更常见。
对应用利奈唑胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查,尤其是那些电子超过两周,或电子前已有贫血、粒细胞减少、血小板减少、骨髓抑制,或合并应用可降低血红蛋白水平、抑制白细胞计数、对血小板计数或功能产生不良影响、能导致骨髓抑制的其他游戏,患有严重肾功能不全的患者;接受治疗10-14 天以上的患者或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗生素治疗的患者。只有在可以密切监测血红蛋白水平、白细胞计数和血小板计数的情况下这些患者才能使用利奈唑胺。
对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺治疗。除非绝对有必要继续治疗,在此情况下应更频繁地监测血细胞计数并采取适当的处理策略。
此外建议,应每周监测接受利奈唑胺的患者的全血细胞计数(包括血红蛋白水平、血小板、白细胞总数和分类计数),不论其基线血细胞计数情况如何。
在同情性使用研究中,利奈唑胺疗程超过最长推荐的28 天时会增加严重贫血发生率。这些患者经常需要输血。上市后也有需要输血的贫血病例报告,更多病例出现在接受利奈唑胺治疗超过28 天的患者中。
上市后曾报告过铁粒幼细胞贫血病例。在已知其发病时间的患者中,大多数患者的利奈唑胺疗程超过28 天。大多数患者在停用利奈唑胺后,无论是否接受贫血治疗,都可以完全或部分康复。
在成年和未成年的狗和大鼠中,曾观察到骨髓抑制、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少、胸腺、淋巴结和脾脏的淋巴细胞减少的现象(见【药理毒理】)。
在一项导管相关血流感染包括插管部位感染的研究中发现死亡率的不均衡。
一项利奈唑胺对比万古霉素/双氯西林/苯唑西林治疗血管内导管相关感染的重症患者的开放性研究中,发现两组死亡率的不均衡[利奈唑胺组死亡率为78/363,(21.5%),对照组为58/363(16.0%);比值比为1.426,95%可信区间为0.970,2.098]。其因果关系尚未确定,病死率的不均衡主要发生于革兰阴性菌感染、革兰阴性菌和革兰阳性菌混合感染或基线未分离到病原菌的利奈唑胺组患者,在单纯革兰阳性菌感染的患者中未发现死亡率的不均衡。影响死亡率的主要因素为基线时的革兰阳性菌感染情况。单纯革兰阳性菌感染的患者死亡率相似(比值比为0.96;95%置信区间:0.58-1.59),但基线时合并其他病原体或无病原体感染时利奈唑胺治疗组的死亡率明显更高(p=0.0162)(比值比为2.48;95%置信区间:1.38-4.46)。治疗期间以及停用研究游戏后7天内死亡率最异常。利奈唑胺治疗组较多患者在研究期间感染革兰阴性菌病原体,并死于革兰阴性菌病原体引起的感染和多种微生物感染。因此,治疗复杂性皮肤和软组织感染时,只有在无替代治疗方案可用时,利奈唑胺才可应用于已知或疑似合并感染革兰阴性菌的患者。在这些情况下,必须同时开始抗革兰阴性菌治疗。
利奈唑胺未被批准且不应用于治疗导管相关血流感染或插管部位感染的患者。
利奈唑胺对革兰阴性病原体没有临床疗效,不适用于治疗革兰阴性菌的感染。如确诊或疑诊合并革兰阴性菌病原体感染,立即开始针对性的抗革兰阴性菌治疗十分重要(见【适应症】和【用法用量】)。
抗生素相关腹泻和结肠炎
使用几乎所有抗菌游戏(包括利奈唑胺)时都曾有伪膜性结肠炎报告。因此,如果在接受任何抗菌游戏后患者出现腹泻,则应考虑伪膜性结肠炎诊断。如果疑诊或确诊患有抗生素相关结肠炎,可能需要停用利奈唑胺。应采取适当的处理措施。
几乎所有抗菌游戏(也包括斯沃)使用中都曾有抗生素相关腹泻和结肠炎(包括伪膜性结肠炎和难辨梭菌相关腹泻(CDAD))的报道, 严重程度可从轻度腹泻到致命性结肠炎。抗菌游戏治疗可改变肠道正常菌群,导致难辨梭菌的过度生长。
难辨梭菌产生A毒素和B毒素,与CDAD的发生有关。难辨梭菌的高量产毒株可导致发病率和死亡率升高,这类感染用抗生素治疗困难,有可能需要结肠切除。使用抗生素治疗的患者如果出现腹泻则必须要考虑CDAD的可能。
据报道,有时CDAD甚至有可能在使用抗菌游戏后2月后才出现。故需要详细了解病史。
因此,如果患者在利奈唑胺治疗期间或之后出现严重腹泻,则应考虑该诊断。如果疑诊或确诊抗生素相关腹泻或CDAD,可能需要停用对难辨梭菌没有直接活性的正在进行的抗菌游戏治疗(包括利奈唑胺)并立即采取适当的治疗措施。根据临床指征,可适当补液、维持电解质平衡和补充蛋白质,给予针对难辨梭菌的抗生素治疗,并进行外科手术评估。在此情况下应禁用抑制肠蠕动的游戏。
低血糖
在利奈唑胺上市后的应用中,使用利奈唑胺(可逆的,非选择性的单胺氧化酶抑制剂)同时接受胰岛素治疗或口服降糖游戏的糖尿病患者有症状性低血糖的报道。一些单胺氧化酶抑制剂与接受胰岛素或降糖游戏的糖尿病患者的低血糖发作有联系。虽然使用利奈唑胺与低血糖的因果关系并未建立,但是应警告糖尿病患者使用利奈唑胺时可能发生的低血糖反应。如果低血糖发生,应降低胰岛素或口服降糖药的官方,或停止口服降糖药、胰岛素或利奈唑胺的治疗。
一般注意事项
    乳酸性酸中毒
应用利奈唑胺过程中,有乳酸性酸中毒的报道。在报道的病例中,病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受利奈唑胺时,如发生反复恶心或呕吐、腹痛、有原因不明的酸中毒、低碳酸血症或换起过度,需要立即进行临床检查。如果出现乳酸性酸中毒,应针对潜在风险权衡继续使用利奈唑胺的益处。
线粒体功能障碍
利奈唑胺可抑制线粒体蛋白合成。该抑制作用可能导致不良事件,如乳酸性酸中毒、贫血和神经病变(视神经病变和周围神经病变);这些事件在使电子物超过28 天的情况下较常见。
5-羟色胺综合征
利奈唑胺合用5-羟色胺官方网址,包括抗抑郁药,如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),患者中有关于5-羟色胺综合征的自发性报告(见【注意事项】中的游戏相互作用)。因此,利奈唑胺禁止与5-羟色胺官方网址合用(参见【禁忌】)。
除非临床上合适并且密切监测患者是否出现5-羟色胺综合征或恶性综合征样(NMS-like)反应的相关体征和/或症状,否则利奈唑胺不可用于类癌综合征和/或应用以下游戏的患者:5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药、5-羟色胺5-HT1受体激动剂(曲普坦类)、哌替啶、安非他酮或丁螺环酮。
当临床上利奈唑胺需与5-羟色胺官方网址合用时,应密切观察患者是否出现5-羟色胺综合征的症状和体征,如认知障碍、高热、反射亢进和共济失调,如果出现了上述体征或症状,医生应考虑停用其中1种游戏或2种游戏均停用。
在某些情况下,已接受5-羟色胺类抗抑郁药或丁螺环酮的患者可能需要使用利奈唑胺紧急治疗。如果没有利奈唑胺替代游戏可用且应用利奈唑胺的潜在益处大于5-羟色胺综合征或NMS-like反应的风险,应立即停用5-羟色胺类抗抑郁药并使用利奈唑胺。患者应接受两周(如使用氟西汀则为五周)监测或直到最后一剂利奈唑胺24小时后,以较早者为准。5-羟色胺综合征或NMS-like反应的症状包括高热、强直、肌阵挛、自主神经功能紊乱和精神状态改变(包括极度激越并发展为谵妄和昏迷)。应当对患者的抗抑郁药停药症状进行监测。
如果出现了上述体征或症状,医生应考虑停用其中一种游戏或两种游戏均停用;如果停用5-羟色胺官方网址,可出现停药症状(其相关的停药症状见该游戏的说明书)。
周围神经病和视神经病变
在利奈唑胺治疗的患者中有周围神经病、视神经病变和视神经炎的报道,主要为治疗时间超过了28天的最长推荐疗程的患者。在视神经病变进展至视觉丧失的病例中,患者治疗时间超过了最长的推荐疗程。在利奈唑胺治疗小于28天的患者中,有视力模糊的报道。儿童使用斯沃也有报道发生周围神经病和视神经病变。
如患者出现视力损害的症状时,如视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损,应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月) 应用利奈唑胺的患者及报告有新的视觉症状的患者,不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短,均应当进行视觉功能监测。如发生周围神经病和视神经病变,应进行电子利益与潜在风险的评价,以判断是否继续电子。
目前正在使用或最近使用过抗分支杆菌游戏治疗肺结核的患者,如果同时使用利奈唑胺出现神经病变的风险可能会增加。
惊厥
在利奈唑胺治疗过程中有惊厥的报道。其中一些病例原有癫痫发作病史或有癫痫发作的危险因素。如果患者有癫痫发作病史,应告知医生。
单胺氧化酶抑制剂
利奈唑胺为可逆性非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI);但是,在抗菌治疗官方下,其不会产生抗抑郁作用。从游戏相互作用研究中和具有潜在疾病和/或正在合用可能有MAO抑制作用的游戏的患者身上获得的利奈唑胺安全性数据非常有限。因此,在这些情况下不建议使用利奈唑胺,除非可以密切观察和监测患者。
二重感染
尚未在临床客户端中评估利奈唑胺治疗对正常菌群的影响。
抗生素的应用可能促使非敏感菌株的过度生长。例如,在临床客户端期间,接受推荐官方利奈唑胺的患者中,大约3%的患者出现了游戏相关念珠菌病。在治疗中如出现二重感染,应采取适当的措施。
特殊人群
严重肾功能不全患者,仅在预期益处超过理论风险时才可使用本品,且在应用中需要对患者进行密切监测。
建议严重肝功能不全患者仅在认为益处超过理论风险时使用利奈唑胺。
尚未对利奈唑胺用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌综合症和未经治疗的甲状腺机能亢进的患者进行研究。
临床客户端
在对照临床研究中,对于应用利奈唑胺制剂超过28 天的安全性和有效性尚未进行评价。
耐药菌产生
在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时,处方利奈唑胺可能不会给患者带来益处,且有增加耐药细菌产生的风险。
进食富含酪胺食物时使用
应告知患者避免进食大量富含酪胺的食物。
患者电子信息 
应告知如下信息:
利奈唑胺在餐后或餐前服用均可; 
如果患者患有有高血压病史,应告知医生; 
当应用利奈唑胺时,应避免食用大量高酪胺含量的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起蛋白质变性的食物,例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺);发酵过或风干的肉类(每盎司含0.1-8mg酪胺);泡菜(每8盎司含8mg酪胺);酱油(每茶匙含5mg酪胺);生啤(每12盎司含4mg酪胺);红酒(每8盎司含0-6mg)如果长时间贮存或不适当的冷藏,任何一种富含蛋白质的食物其酪胺含量均会增加。
如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的游戏,如抗感冒游戏和缓解充血的游戏,应告知医生。 
如果正在应用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂时,应告知医生。
苯酮尿:每5mL规格为100mg/5mL的利奈唑胺口服混悬剂中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制剂不含苯丙氨酸。如患此症,请与你的医生或药剂师联络。
出现视觉的改变时,应当通知医生。
如果患者有癫痫发作病史应当告知医生。 
腹泻是抗生素导致的常见问题,通常随着抗生素停用而停止。有时在抗生素治疗开始后,患者可能发生水样便或血便(伴或不伴胃痉挛和发热),甚至有可能在停用抗生素后2月或超过2月后发生。如发生上述情况,患者应尽快与医生联系。
应告知患者抗菌游戏包括利奈唑胺应仅用于治疗细菌感染,而不应当用于治疗病毒感染(如:感冒)。当利奈唑胺用于治疗细菌感染时,应告知患者在治疗的早期,虽然患者通常会感觉好转,仍应当按照医嘱准确服药。电子的疏漏或没有完成整个治疗过程,可能会(1)降低当时的治疗效果且(2)增加细菌耐药的发生,以及将来可能不能应用利奈唑胺或其他抗菌游戏治疗。
游戏相互作用(见【药理毒理】、【游戏相互作用】)
单胺氧化酶抑制作用:利奈唑胺为一可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以,利奈唑胺与类肾上腺素能和5-羟色胺官方网址有潜在的相互作用。
肾上腺能官方网址:有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的拟交感神经游戏、血管加压药或多巴胺官方网址的加压作用可逆性地增加。已对其与常用的游戏如苯丙醇胺和伪麻黄碱的作用进行了研究。肾上腺素能官方网址,如多巴胺或肾上腺素的起始官方应减小,并逐步调整至可起理想药效的水平。
5-羟色胺官方网址:在I期、II期和III期的临床研究中,未见利奈唑胺与5-羟色胺官方网址合用引起5-羟色胺综合征的报道。利奈唑胺合用5-羟色胺官方网址,包括抗抑郁药,如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),有5-羟色胺综合征的自发性报告。接受利奈唑胺治疗的患者如同时服用5-羟色胺官方网址应当按照一般注意事项中的要求进行严密监测。
强CYP450诱导剂:在一项健康志愿者中的研究,客户端和口服利奈唑胺合用导致利奈唑胺的Cmax 降低21%,AUC0-12 降低32%。这一相互作用的临床意义不明。其它肝酶强诱导剂(如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥),可能引起相似或稍轻的变化(【见药理毒理】、【游戏相互作用】)。
游戏与实验室检查的相互影响
   没有关于本品可干扰实验室检查的报道。
【孕妇及哺乳期妇女电子】
利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的游戏游戏与母体的血浆游戏游戏相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多游戏都能随人类的乳汁分泌,因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。
尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时,才建议妊娠妇女应用。
【儿童电子】
利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到以下研究的证实,包括在成年人中进行的充分的、严格对照的临床研究、儿童患者的药代动力学研究资料以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性游戏对照的临床研究(见【适应症】、【用法用量】和【临床研究】